【藥品名稱】

通用名稱：注射用頭孢硫脒

英文名稱：Cefathiamidine for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Toubaoliumi

【成份】本品主要成份為頭孢硫脒。

化學(xué)名稱：（6R，7R）-3－[（乙酰氧基）甲基]-7-[α-（N，N-二異丙基脒硫基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸內(nèi)銨鹽。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₁₉H₂₈N₄O₆S₂ 

分子量：472.59

【性狀】本品為白色至微黃色結(jié)晶性粉末。

【不良反應(yīng)】
偶有蕁麻疹、哮喘、皮膚瘙癢、寒戰(zhàn)高熱、血管神經(jīng)性水腫等，偶見治療后非蛋白氮和谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高。
全身性損害：過敏性休克、過敏樣反應(yīng)、暈厥、乏力。
皮膚及其附件：皮疹、斑丘疹、紅斑疹、血管性水腫、剝脫性皮炎。
呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、胸悶、呼吸急促、喉水腫。
神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、頭痛、抽搐、震顫、局部麻木。
胃腸系統(tǒng)：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。
心血管系統(tǒng)：紫紺、心悸、心動過速、血壓升高、血壓下降。
肝膽系統(tǒng)：肝功能異常。    精神紊亂：意識模糊、精神障礙、嗜睡。
泌尿系統(tǒng)：腎功能異常、血尿    血液系統(tǒng)：白細胞減少、粒細胞減少。
其他：眼瞼水腫、視覺異常、耳鳴、注射部位疼痛。

【禁    忌】對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

【注意事項】
1、交叉過敏反應(yīng)：應(yīng)用本品前須詳細詢問頭孢菌素類及青霉素類的藥物過敏史，對一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應(yīng)用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應(yīng)者達5%-7%；如做免疫反應(yīng)測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
2、對青霉素過敏病人應(yīng)用本品時應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類。
3、有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎）者應(yīng)慎用。
4、腎功能減退病人應(yīng)用本品須適當(dāng)減量。
5、對診斷的干擾：應(yīng)用本品的病人抗球蛋白（coombs）試驗可出現(xiàn)陽性；孕婦產(chǎn)前應(yīng)用本品，此陽性反應(yīng)也可出現(xiàn)于新生兒 。
6、應(yīng)嚴格遵照藥品說明書使用本品，將每日推薦劑量分次使用，尤其在兒童用藥時，避免單次給藥劑量過大或每日總量超劑量。
7、本品可發(fā)生過敏性休克，用藥后出現(xiàn)過敏反應(yīng)或其他嚴重不良反應(yīng)須立即停藥并及時救治。
8、幾乎所有抗生素包括頭孢硫脒在使用時都有艱難梭菌性腹瀉的報道，根據(jù)病情嚴重程度可能為輕度腹瀉至致命性結(jié)腸炎。抗生素治療改變了結(jié)腸的正常菌群，而導(dǎo)致艱難梭菌的過度生長。
9、本品應(yīng)即配即用，不宜長時間放置。
10、本品應(yīng)單獨使用，不得與其他藥物混合在同一容器內(nèi)使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕早期應(yīng)慎用。哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類雖尚未見發(fā)生問題的報道，其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。

【兒童用藥】參見用法用量。

【老年用藥】老年患者腎功能減退，應(yīng)用時須適當(dāng)減量。

【藥物相互作用】本品肌內(nèi)注射合用丙磺舒1g后，12小時尿排泄量降為給藥量的65.7%。

【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥理毒理】   
1、藥理作用
本品對革蘭陽性菌及部分陰性菌有抗菌活性，對革蘭陽性球菌的作用尤強。本品體外抗菌活性試驗表明：對肺炎球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布蘭漢菌有較強的抗菌活性，對肺炎鏈球菌MIC90為0.25μg/ml，對化膿性鏈球菌MIC90為0.5μg/ml，對其他3種細菌的MIC90均小于8.0μg/ml，對流感嗜血桿菌亦有較強的抗菌活性，MIC90為2.0μg/ml。對腸球菌亦顯示有很強的體外抗菌活性，MIC90為2.0μg/ml。對草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌、非溶血性鏈球菌、白喉桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風(fēng)桿菌和炭疽桿菌均有良好抗菌作用。對金黃色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的體外抗菌活性不如萬古霉素。本品作用機制為抑制敏感菌的細胞壁合成，而產(chǎn)生殺菌作用。
2、毒理研究
本品小鼠靜脈注射LD50為1.02±0.04g/kg，腹腔注射的LD50為 1.26±0.23g/kg。生殖毒性試驗中，試驗組小鼠的胎仔死亡率明顯高于對照組（P＜0.01）。

【藥代動力學(xué)】
 本品口服不吸收，靜脈滴注1.0g后，血藥峰濃度（Cmax）為 68.93±6.86mg/L，消除半衰期（t1/2β）為1.19±0.12h，濃度—時間曲線下面積（AUC）為94.7±9.8mg/(L·h)，12小時尿藥累計排泄率為93.1±3.2%。肌內(nèi)注射1.0g后，血藥峰濃度（Cmax）為35.12±4.34 mg/L，達峰時間（tmax）為0.78±0.08h，半衰期為1.38±0.21h，濃度—時間曲線下面積（AUC）為85.3±8.0 mg/(L·h)，12小時尿中藥累計排泄率為84.2±5.9%。與靜脈滴注相比，其絕對生物利用度為90.3±6.4%。本品注射后在體內(nèi)組織分布廣泛，以膽汁、肝、肺等處含量為高，不透過血—腦脊液屏障。在機體內(nèi)幾乎不代謝，主要從尿中排出，12小時尿中排出給藥量的90%以上。腎功能減退患者，肌肉注射后血清藥物半衰期延長至13.2小時，約為正常半衰期的10倍，24小時尿中僅排出給藥量的3.2%，血液透析可排出給藥量的20%-30%。

【貯    藏】密閉，在涼暗干燥處（避光并不超過20℃）保存。

【包    裝】抗生素玻璃瓶;1瓶／盒，10瓶／盒，20瓶／盒，50瓶／盒。

【有 效 期】24個月。

【執(zhí)行標準】YBH01682016

【批準文號】 ( 1）0.25g：國藥準字H20163276；（2）0.5g：國藥準字H20058159；    （3）1.0g：國藥準字H20058160；  (4）2.0g：國藥準字H20059563。

【生產(chǎn)企業(yè)】
     企業(yè)名稱：山東羅欣藥業(yè)集團股份有限公司
    生產(chǎn)地址：山東省臨沂高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)羅七路
    郵政編碼：276017
    電話號碼：0539-8257899　8481991
    傳真號碼：0539-8481990
    售后服務(wù)：0539-8242699
    網(wǎng)　　址：m.shaysy.com

用于敏感菌所引起的呼吸系統(tǒng)、肝膽系統(tǒng)、五官、尿路感染及心內(nèi)膜炎、敗血癥。

肌肉注射：一次0.5g～1.0g，一日4次；小兒按體重一日50～100mg/kg，分3～4次給藥。
靜脈注射：一次2g，一日2～4次；小兒按體重一日50～100mg/kg，分2～4次給藥。
臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液適量溶解。